Торговое название: Тиорил (Thioril)

Международное название: Тиоридазин&, (Thioridazine)

Фармакологическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик)

Фармакологическая группа по АТХ: N05AC02. Тиоридазин

Описание:

Белый или желтоватый кристаллический или микронизированный порошок без запаха или слабо пахнущий. Плохо растворим в воде, легко - в обезвоженном этаноле, очень легко - в хлороформе, pH 1% водного раствора - 4.2-5.2.

Фармакодинамика:

Пиперидиновое производное фенотиазина, оказывает антипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное, а также альфа-адрено- и м-холиноблокирующее действие. В малых дозах оказывает анксиолитическое действие, снижает чувство напряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства. В средних терапевтических дозах не вызывает экстрапирамидных нарушений и сонливости. Оказывает слабое противорвотное действие, умеренное - гипотензивное.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая, TCmax - 1-4 ч после приема внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ), в грудное молоко.

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов - мезоридазина и сульфоридазина. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система CYP2D6. T1/2 - 6-40 ч. Выводится почками, с желчью. Мезоридазин - фармакологически более активен, чем исходное вещество, имеет больший T1/2, меньше связан с белками, свободная концентрация выше, чем у тиоридазина.

Показания к применению:

Шизофрения, маниакально-депрессивный психоз,

неврозы, сопровождающиеся страхом, возбуждением, напряжением, навязчивыми состояниями,

психотические расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностью и возбуждением,

тяжелые нарушения поведения, связанные с психотическими расстройствами или неврологическими заболеваниями, сопровождающиеся агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания,

тики, абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм), психомоторное возбуждение различного генеза,

умеренная и тяжелая депрессия у взрослых,

болезнь Гентингтона,

кожные заболевания, протекающие с сильным и мучительным зудом,

нарушение поведения у детей с повышенной психомоторной активностью.

Противопоказания:

Гиперчувствительность,

тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия),

выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии,

ЧМТ, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга,

беременность, период лактации,

детский возраст (до 2 лет).

Режим дозирования:

Внутрь. При легких умственных и эмоциональных расстройствах - 30-75 мг/сут, при среднетяжелых расстройствах - 50-200 мг/сут.

При острых психозах, мании, шизофрении и ажитационных депрессиях: в амбулаторных условиях - 150-400 мг/сут, в стационаре - 250-800 мг/сут.

Детям 4-7 лет - 10-20 мг/сут в 2-3 приема, 8-14 лет - по 20-30 мг/сут 3 раза в день, 15-18 лет - 30-50 мг/сут.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: обморочные состояния, спутанность сознания, психомоторные нарушения, поздняя дискинезия, ажитация, возбуждение, бессонница, галлюцинации, усиление психотических реакций, экстрапирамидные и дистонические реакции, паркинсонизм, эмоциональные нарушения, нарушения терморегуляции, снижение судорожного порога.

Со стороны органов чувств: фотофобия, нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: гипосаливация, гипертрофия сосочков языка, снижение или повышение аппетита, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, паралитическая кишечная непроходимость, холестатический гепатит.

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, ложноположительные тесты на беременность, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная), ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит.

Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, неспецифические изменения на ЭКГ.

Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения).

Со стороны дыхательной системы: брохоспастический синдром, заложенность носа.

Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: парадоксальная ишурия, дизурия, снижение либидо, нарушение эякуляции, приапизм.

Прочие: меланоз кожи (при длительном применении в высоких дозах).

При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами), могут удлинять интервал QT - риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного QT).

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, задержка мочи, нарушение ориентации, кома, арефлексия, гиперрефлексия, сухость во рту, заложенность носа, ортостатическая гипотензия, угнетение дыхательного центра, судороги, гипотермия.

Лечение: симптоматическое, направлено на снижение всасывания и ускорение выведения препарата. Специфического антидота нет.

Взаимодействие:

Ослабляет эффекты леводопы и амфетамина.

Уменьшает эффект анорексигенных ЛС (за исключением фенфлурамина).

Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.

Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.

Синергизм действия с общими анестетиками, опиатами, этанолом, атропином.

При одновременном приеме с противоэпилептическими ЛС (в т.ч. барбитуратами) уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог).

При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.

Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала Q-T, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.

Эфедрин способствует парадоксальному снижению АД.

Адреностимуляторы усиливают аритмогенное действие.

Амитриптилин и антигистаминные ЛС повышают антихолинергическую активность.

Антитиреоидные ЛС увеличивают риск развития агранулоцитоза.

При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками - усиление гипонатриемии, с препаратами Li+- снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения Li+ почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации Li+ (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом тиоридазина.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Особые указания:

В период лечения необходимо осуществлять контроль морфологического состава крови, воздерживаться от употребления этанола и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью

Алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям),

патологические изменения крови (нарушение кроветворения),

рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими ЛС),

закрытоугольная глаукома,

гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями,

печеночная и/или почечная недостаточность,

язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения),

заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений,

болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты),

эпилепсия,

микседема,

хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей),

синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков),

кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. ЛС).

Пожилой возраст.

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Torrent Pharmaceuticals Ltd, Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Torrent Pharmaceuticals Ltd, Индия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Для обеспечения социальной помощи

Данные гос. регистрации: П N014762/01 от 11.12.2008

Дата переоформления РУ: 11.08.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N014762/01-110815