Торговое наименование:
Мовалис (Movalis)

Международное наименование:
Мелоксикам (Meloxicam)

Формы выпуска:
раствор для внутримышечного введения 15 мг/1.5 мл (ампулы) 1.5 мл

Состав:
мелоксикам 15 мг - 1.5 мл

Фармокологичекая группа:
НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат)

Фармокологичекая группа по АТК:
M01AC06 (Мелоксикам)

Фармокологическое действие:
антиагрегантное, жаропонижающее, НПВС, противовоспалительное, циклооксигеназу II блокирующее селективно, анальгезирующее,

Описание:
Раствор для в/м введения прозрачный, желтовато-зеленоватого цвета.

Ингридиенты:
1 мл раствора содержит 10 мг мелоксикама
1 ампула содержит 15 мг мелоксикама
Вспомогательные вещества: N-метил-D-глюкамин, глюкофурол, плуроник Ф 68, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид.

Показания:
Симптоматическое лечение:
- ревматоидного артрита,
- остеоартроза,
- анкилозирующего спондилита.

Режим дозирования:
Препарат назначают взрослым.
Мовалис можно применять в/м только в первые несколько дней лечения. Для последующей терапии следует назначать лекарственные формы препарата для приема внутрь (таблетки).
Рекомендуемая доза Мовалиса составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспалительной реакции.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг.

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (включая терминальную стадию ХПН), находящихся на гемодиализе, максимальная суточная доза Мовалиса для в/м введения составляет 7.5 мг.

Противопоказания:
- пептическая язва в активной фазе,
- тяжелая печеночная недостаточность,
- тяжелая почечная недостаточность без проведения диализа,
- детский возраст до 15 лет,
- беременность,
- лактация,
- повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим компонентам препарата,
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: >1% - диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея, 0.1-1% - преходящие изменения показателей функции печени (в т.ч. повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язвенные поражения ЖКТ, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, <0.1% - перфорация ЖКТ, колит, гастрит.
Со стороны системы кроветворения: >1% - анемия, 0.1-1% - изменение гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: >1% - зуд, сыпь, 0.1-1% - стоматит, крапивница, < 0.1% - фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: <0.1% - острые приступы бронхиальной астмы.
Со стороны нервной системы: >1% - головная боль, 0.1-1% - головокружение, шум в ушах, сонливость, <0.1% - нарушение ориентации, изменение настроения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: >1% - отеки, 0.1-1% - повышение АД, сердцебиение, приливы.
Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% - изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови), менее 0.1% - острая почечная недостаточность, в отдельных случаях - интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.
Со стороны органа зрения: <0.1% - конъюнктивит, зрительные нарушения, в т.ч. нечеткость зрения.
Аллергические реакции: <0.1% - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактоидные и анафилактические.

Передозировка
Лечение: промывание желудка и стандартные вспомогательные мероприятия. Специфический антидот неизвестен. Во время клинических испытаний было показано, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Фармакодинамика:
НПВС. Относится к классу оксикамов, является производным еноловой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, обусловленное способностью Мовалиса ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления. Механизм действия связан с селективным ингибированием ЦОГ-2 - специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления.

Фармакокинетика:
Распределение
Связывание с белками плазмы - 99%. Проникает через гистогематические барьеры и в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, биотрансформируется при участии ферментов системы цитохрома P450 (основной путь метаболизма - изофермент CYP2С9, второстепенный - изофермент CYP3A4), около 1/3 метаболизируется другими путями.
Выведение
T1/2 составляет 20 ч. Выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции. В неизмененном виде через кишечник выводится 5% суточной дозы.
Плазменный клиренс в среднем составляет 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста плазменный клиренс снижается.

Особые указаня:
Мовалис следует вводить глубоко в/м.
При комбинированном применении различных лекарственных форм Мовалиса его максимальная суточная доза в капсулах, таблетках, суппозиториях и в виде суспензии для приема внутрь составляет 15 мг.

Мовалис для в/м инъекций не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты, учитывая возможный риск развития внутримышечной гематомы.
Мовалис не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой оболочки носа, ангионевротический отек, крапивница.

Мовалис в ампулах не предназначен для в/в введения.
Мовалис следует применять с осторожностью при сопутствующих заболеваниях верхних отделов ЖКТ, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить.
При назначении Мовалиса возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, язвенного поражения или перфорации как при наличии у больных указаний в анамнезе на предшествующие симптомы и эпизоды подобных осложнений со стороны ЖКТ, так и без них. В пожилом возрасте отмечается более тяжелое течение этих осложнений.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, у которых возникли нежелательные эффекты со стороны кожи и слизистых, в таких случаях следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата Мовалис.
НПВС ингибирует синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Назначение НПВС пациентам со сниженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек, однако после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня.
Особенно велик риск развития побочных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме и тяжелых заболеваниях почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. Таким пациентам с самого начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек.
В редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других показателей, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными и преходящими. При более выраженном или постоянном характере нарушений показателей функции печени следует прекратить прием Мовалиса и провести контрольные лабораторные исследования.
У пациентов с клинически не прогрессирующим циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.
Ослабленные и истощенные больные могут переносить побочные эффекты тяжелее, таким больным необходимо тщательное наблюдение.
Мовалис следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца. НПВС могут способствовать задержке натрия, калия и воды и ослаблять натрийуретическое действие диуретиков. В результате при наличии предрасполагающих факторов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения при появлении нарушения остроты зрения, головокружения или сонливости необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация
Хотя в доклинических испытаниях тератогенного действия не отмечалось, Мовалис не следует назначать при беременности и в период лактации.

Взаимодействие:
При одновременном назначении более одного препарата из группы НПВС вследствие синергизма возможно повышение риска развития язвенных поражений или кровотечения из ЖКТ.
Сообщалось, что НПВС повышают уровень лития в плазме крови. Рекомендуется проводить повторные определения концентрации лития в плазме в начале и конце лечения, а также после изменения дозы Мовалиса.
При одновременном назначении с потенциально миелотоксичными препаратами возможно развитие цитопении. Мовалис может усиливать гематологическую токсичность метотрексата. В таких случаях необходим мониторинг количества клеток крови.
Имеются сообщения о том, что НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.
При лечении НПВС имеется потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, применяющие Мовалис одновременно с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, перед началом терапии Мовалисом у них необходимо определить функциональное состояние почек.
На фоне терапии НПВС отмечалось уменьшение эффективности антигипертензивных средств (например, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ацетилхолинэстеразы, вазодилататоров, диуретиков) вследствие ингибирования синтеза простагландинов-вазодилататоров.
Колестирамин связывает мелоксикам в ЖКТ, что приводит к ускоренному выведению мелоксикама из организма.
НПВС могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспорина. При одновременном назначении Мовалиса и циклоспорина следует контролировать функцию почек.
Нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия мелоксикама с гипогликемическими средствами.
НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков. В результате у предрасположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.
Следует учитывать возможность фармакокинетического взаимодействия при одновременном назначении мелоксикама и препаратов, уменьшающих активность или метаболизирующихся при участии изоферментов CYP2С9 или CYP3A4.
Не было выявлено какого-либо фармакокинетического лекарственного взаимодействия при одновременном назначении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина, фуросемида.
Данные о возможной несовместимости отсутствуют, поэтому раствор мелоксикама для инъекций не следует смешивать с другими препаратами в одном шприце.

Условия хранения:
Препарат следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 град. C.

Срок годности:
Срок хранения - 5 лет.

Отпуск из аптек:
Отпускают по рецепту.

Номер регистрации препарата:
П №014482/01

Дата регистрации(перерегистрации) препарата:
29.12.2006